Антиметаболиты

Антиметаболитами называют вещества, близкие по химической структуре к природным продуктам обмена веществ (метаболитам) и ингибирующие прев- ращения и физиологическую активность этих эндогенных соединений. К антиметаболитам, применяемым в качестве противоопухолевых средств, относится ряд препаратов, являющихся структурными аналогами фолиевой кис- лоты (метотрексат), пуринов (меркаптопурин, тиогуанин и др.), пиримидинов (фторурацил, фторафур, цитарабин). Цитостатическое действие всех этих препаратов связано с нарушением син- теза нуклеиновых кислот (ДНК и РНК). Действие метотрексата связано с ингибированием активности фермента фо- латредуктазы, обусловливающей превращение фолиевой кислоты в ее активную форму - тетрагидрофолиевую кислоту, участвующую в биосинтезе нуклеиновых кислот. Аналоги пуринов (меркаптопурин и др.) нарушают биосинтез пуриновых нуклеотидов. Противоопухолевая активность фторурацила и его аналогов обусловлена их превращением в опухолевых клетках в активные ингибиторы фермента ти- нидинсинтетазы, участвующего в синтезе нуклеиновых кислот.